Gynostemma pentaphyllum contém principalmente três substâncias principais: saponinas, flavonoides e polissacarídeos. Ele também contém uma variedade de aminoácidos, vitaminas e oligoelementos que são essenciais para o corpo humano. 83 saponinas monoméricas com a estrutura básica de ginsenosídeos foram isoladas e extraídas, conhecidas coletivamente como saponinas totais de Gynostemma pentaphyllum, seis das quais são ginsenosídeos, e os monômeros restantes têm uma estrutura de álcool dammarano e podem ser considerados isômeros de protopanaxadiol ou protopanaxadiol. O conteúdo total de saponina é três vezes maior que o do ginseng coreano, por isso tem a reputação de "Ginseng do Sul".